藥物非臨床藥代動力學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則
發(fā)布時間：
2014-05-13
節(jié)選：發(fā)布單位：國家食品藥品監(jiān)督管理總局??發(fā)布時間：2014年05月13日?????2.放射性同位素標(biāo)記方法的選擇????小分子化學(xué)藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（14C）和氚（3H）。14C標(biāo)記最為常用，其生物界背景低，生物學(xué)幾乎無同位素效應(yīng)而影響代謝，極少發(fā)生同位素交換，靈敏度較3H高而容易定量。標(biāo)記碳-14化合物時應(yīng)選擇代謝穩(wěn)定的位點。體內(nèi)試驗除非14C標(biāo)記非常困難或
節(jié)選：發(fā)布單位：國家食品藥品監(jiān)督管理總局 發(fā)布時間：2014年05月13日
2.放射性同位素標(biāo)記方法的選擇
小分子化學(xué)藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（14C）和氚（3H）。14C標(biāo)記最為常用，其生物界背景低，生物學(xué)幾乎無同位素效應(yīng)而影響代謝，極少發(fā)生同位素交換，靈敏度較3H高而容易定量。標(biāo)記碳-14化合物時應(yīng)選擇代謝穩(wěn)定的位點。體內(nèi)試驗除非14C標(biāo)記非常困難或根本無法標(biāo)記、給藥劑量極低需很高的比活性時才選用3H標(biāo)記。3H標(biāo)記相對簡單并比14C標(biāo)記化合物比活性高，尤其適合小劑量給藥化合物或早期生物轉(zhuǎn)化研究；同樣，氚標(biāo)記化合物時也應(yīng)選擇代謝穩(wěn)定的位點作為標(biāo)記位點，不推薦非定位的氚水交換標(biāo)記方式。
14C和3H標(biāo)記化合物的放化純度與化學(xué)純度一般均應(yīng)≥95%，并不含有>1%的單一雜質(zhì)。
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